ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah obat atau komponen obat yang berfungsi untuk menghalangi kerja zat histamin dan dipakai khususnya untuk mengobati alergi. Antihistamin biasa digunakan untuk mengobati rhinitis, alergi musiman, reaksi alergi akibat sengatan serangga, pruritus dengan gejala gatal, dan urtikaria atau biduran, alergi mata, dan alergi makanan. Selain itu, antihistamin juga bisa digunakan sebagai obat darurat untuk mengatasi anafilaksis (anafilaktik) atau reaksi alergi yang tergolong berat dan mematikan. Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk kendaraan.

Histamin dapat menimbulkan efek jika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yang baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf jaringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
Turunan Kolamin (eter aminoalkil)

Difenhidramin HCl (benadryl), merupakan antihistamin kuat yang mempunyai efek sedatif dan antikolinergik,Senyawa ini digunakan untuk pengobatan berbagaia reaksi alergi seperti pruritik,urtikaria,ekzem,dermatitis atopik,rhinitis,untuk antipasmodik (antikolinergik),antiemetik dan obat batuk. Difenhidramin diikat oleh plasma protein 80 -98%,kadar plasma tertinggi dicapai 2 – 4 jam setelah pemberian oral,dengan waktu paro plasma ± 9 jam.

Diphenhydramine adalah salah satu antihistamin yang dapat digunakan untuk mengatasi gejala-gejala alergi dan flu, misalnya hidung mampet atau beringus, bersin-bersin, mata berair, mata atau hidung yang gatal. Obat ini bekerja dengan cara menghalangi kinerja senyawa histamin alami tubuh yang menyebabkan munculnya gejala alergi. Selain gejala alergi, obat diphenhydramine juga dapat digunakan untuk menekan batuk, menangani mabuk perjalanan, serta sebagai obat tidur. Diphenhydramine tersedia dalam berbagai merek dan dapat dibeli secara bebas di apotek. Anak-anak di bawah 12 tahun dilarang mengonsumsi obat ini.

      Efek samping

Diphenhydramine berpotensi menyebabkan efek samping, sama seperti semua obat. Beberapa efek samping di antaranya yang mungkin terjadi saat mengonsumsi antihistamin ini adalah:

§  Mengantuk.

§  Pusing atau sakit kepala.

§  Lelah.

§  Mulut kering.

§  Sulit buang air kecil.

      Dosis

Untuk reaksi alergi

§  25-50 mg peroral setiap 6-8 jam jangan melebihi 300 mg/hari

§  10-50 mg (tidak lebih dari 100 mg) IV/IM setiap 4-6 jam, jangan melebihi 400 mg/hari

Turunan etilendiamin

Obat-obat kelompok ini umumnya memiliki daya sedative yang lebih ringan

• ·         Antazolin: fenazolin, antistin

Daya antihistaminnya kurang kuat tetapi, tidak merangsang selaput lendir. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin.

Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg

• ·         Tripelenamin

Obat ini kini hanya digunakan sebagai krim 2% pada gatal-gatal skibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan reaksi alergi lainnya).

• ·         Mepirin

Mepirin adalah derivat metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin

Dosis: 2-3 x sehari 25mg

• ·         Klemizol

Klemizol adalah derivat klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma atau dalam salep/suppositoria anti wasir.

Turunan Propilamin

Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin yang kuat.

• ·        Feniramin

Zat ini berdaya antihistamin baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula dalam obat-obat batuk.

Dosis: oral 3 x sehari 12.5-25 mg

• ·         Klorfenamin

Klorfenamin adalah derivat klor dengan daya 10x lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis tidak berubah. Efek samping sedativenya ringan. Klorfenamin juga digunakan dalam obat batuk

Dosis: 3-4 x sehari 3-4mg

• ·         Bromfeniramin

Bromfeniramin adalah derivat brom yang sama kuat dengan klorfenamin, bromfeniramin juga digunakan sebagai obat batuk

Dosis: 3-4 x sehari 3mg

Pertanyaan

1.  Apakah ada hubungan antara struktur kimia dari obat antihistamin dengan kerja antihistamin didalam tubuh ?

2.      Pada gugus apa yang umumnya mempengaruhi kerja antihistamin?

3.      Apakah ada obat antihistamin yang tidak memiliki efek mengantuk ?
4.    Dari antihistamin generasi 1 dan generasi 2, antihistamin mana yang paling banyak digunakan untuk mengatasi alergi ?
5.  Diphenhydramine bisa digunakan untuk mengatasi mata berair dan mata gatal, apakah sudah ada sediaan diphenhydramine untuk mengatasi hal tersebut?