FENOTIAZIN DAN TURUNANNYA

      Selain klorpromazin dan proklorperazin ada lagi turunan fenotiazin yaitu promethazine. Promethazine adalah antihistamine (tipe phenothiazine). Bekerja dengan menghalangi zat alami tertentu (histamine) yang tubuh Anda keluarkan selama reaksi alergi.
Prometazin dimetabolisme terutama untuk promethazine sulphoxide dan ke promethazine desmethyl tingkat yang lebih rendah. Obat ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan.  Konsentrasi plasma puncak sulphoxide metabolit terjadi setelah pemberian intravena. Konsentrasi puncak plasma ini terjadi setelah 2 sampai 3 jam bila prometazin diberikan secara oral (25 sampai 50 mg) atau intramuskuler (25 mg). Metabolisme juga terjadi pada dinding usus tetapi lebih rendah derajat dari sebelumnya. Setelah pemberian rektal prometazin dalam formulasi supositoria, terjadi konsentrasi plasma puncak yang diamati setelah sekitar 8 jam. Bioavailabilitas oralnya adalah sekitar 25%. Sedangkan Bioavailabilitas  rektalnya 23%.
Prometazin hydrochloride  sebagai AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. AH1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas dan keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih. Histamin endogen bersumber dari daging dan bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin dari histidin.
Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan sistem saraf pusat dengan gejala seperti kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat, mekanismenya mengantagonir histamine dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh, bronchi dan saluran cerna, kandung kemin dan rahim. Efek samping ini menguntungkan bagi pasien yang memerlukan istirahat namun dirasa menggangu bagi mereka yang dituntut melakukan pekerjaan dengan kewaspadaan tinggi.  Jadi sebenarnya rasa kantuk yang ditimbulkan setelah penggunaan Prometazin hydrochloride  merupakan salah satu efek samping dari obat tersebut.

·         Standar dosis dewasa untuk Reaksi Alergi
Oral atau rectal: 12.5 mg sebelum makan dan 25 mg saat akan tidur, bila diperlukan. Alternatif, 25 mg dosis tunggal diberikan saat akan tidur atau 6.25 mg sampai 12.5 mg tiga kali sehari
IM atau IV: 25 mg, dapat diulangi dalam waktu 2 jam bila diperlukan.

·         Efek samping
Sama seperti obat-obat lain, promethazine juga berpotensi menyebabkan efek samping. Beberapa efek samping yang umum terjadi setelah mengonsumsi obat ini adalah:
  • Pandangan kabur
  •  Mengantuk
  • Mulut kering
  • Sakit kepala
  • Konstipasi
  •  Nyeri perut
  • Sulit buang air kecil


Pertanyaan
1.      Selain promethazin apakah ada rekomendasi obat lain yang masih dalam turunan fenotiazin?
2.      Apakah obat ini aman jika digunakan dalam jangka lama?
3.      Dari penjelasan diatas apakah ada efek samping yang lain yang dapat ditimbulkan oleh promethazin?
4.      Apakah promethazin aman digunakan untuk ibu hamil dan bagaimana tingkat keamanannya?
5.      Apakah promethazin dapat berinteraksi dengan obat lain?
6.      Bagaimana mekanisme timbulnya efek samping dari promethazin?


Komentar

  1. hai aisyah
    obat apapun pada dasarnya tidak baik ya jika digunakan dalam jangka panjang, termasuk fenotiazin dan derivatnya. Apalagi nih, fenotiazin diketahui mampu menembus BBB (Blood Brain Barrier)/ Sawar Darah Otak yang berartiiii ia bekerja di SSP.

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya sependapat dengan cindra karena fenotiazin mampu menembuh sawar darah otak dan beekrja di ssp maka jika pengonsumsiannya dalam jangka panjang ditakutkan akan mengganggu sistem saraf

      Hapus
    2. iya setuju kak. ditakutkan bisa terjadi kelumpuhan karena otaknya terganggu

      Hapus
  2. nmr 4
    mnrt saya sebaiknya jgn gunakan obat ini kpd ibu hamil atau menyusui

    BalasHapus
    Balasan
    1. Bagaimana tingkat keamanan obat ini bagi kehaliman berdasarkan FDA?

      Hapus
    2. Menurut FDA, Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan. C=Mungkin berisiko"

      Hapus
    3. Untuk tingkatan C sendiri, belum diuji secara klinis oleh karena itu tingkat keamanannya belum terjamin, baru sebatas pengujian preklinis dg hewan uji

      Oleh karena itu penggunaan dg ibu hamil tidak disarankan

      Hapus
    4. saya setuju, sebaiknya jangan digunakan pada ibu hamil untuk mencegah terjadinya dampak buruk pada janin, jika memang diperlukan perlu diperhatikan lagi, dimana Obat hanya dapat diberikan jika manfaat yang diperoleh melebihi besarnya resiko yang mungkin timbul pada janin.

      Hapus
    5. ya stuju sekali karna ibu hamil sangat sensitif jikalau terjadi kesalahan akan mengakibatkan fatal pada janin

      Hapus
  3. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 5 efek samping lain yang ditimbulkan promethazim adalah mengaami aergi gatal-gatal, kesulitan bernapas, bengkak pada wajah, bibir, lidah atau tengorokan

    BalasHapus
  4. Siang ,saya akan coba menjawab pertanyaan nmbr 5.obat yang dapat berinteraksi dengan promethazin ialah :Cisapride, Dronedarone, Grepafloxacin, Mesoridazine, Metoclopramide, Pimozide, Piperaquine, Sodium Oxybate, Sparfloxacin, Thioridazine

    BalasHapus
  5. Siang ,saya akan coba menjawab pertanyaan nmbr 5.obat yang dapat berinteraksi dengan promethazin ialah :Cisapride, Dronedarone, Grepafloxacin, Mesoridazine, Metoclopramide, Pimozide, Piperaquine, Sodium Oxybate, Sparfloxacin, Thioridazine

    BalasHapus
  6. 1. cpz merupakan fenotiazin yang banyak dignaan saat ini

    BalasHapus
  7. 2. prometazin tidak boleh digunakan dalam waktu yang lama, karena akan menimbulkan kerusakan ada ssp, karena pada dasarnya prometazin merupakan turunan fenotiazin yang bekerja pa ssp, yg dapat menimbulkan efek sedasi, jadi jika digunakan terlalu lama efek toksiknya akan meningkat

    BalasHapus
    Balasan
    1. Saya tambahkan lagi, Penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan hipotensi, agranulisitosis, dermatitis, penyakit kuning, perubahan mata, dan kulit serta sensitive terhadap cahaya. Contoh turunan fenotiazin yang terutama diguanakn sebagai antipsikosis adalah promazin, klorpromazin, trifluoperazin, teoridazin, mesorizadin, perazin (Taxilan), butaperazin, Fluferazin, asetofenazin dan carfenazin.

      Hapus
  8. 3. Berkedut atau gerakan tak terkendali pada mata Anda, bibir, lidah, wajah, lengan, atau kaki
    Gemetar yang tidak terkendali, meneteskan air liur, kesulitan menelan, masalah pada keseimbangan atau saat berjalan
    Merasa resah, gelisah
    Demam tinggi, kaku pada otot, berkeringat, detak jantung cepat atau tidak teratur, napas cepat
    Merasa akan pingsan
    Kejang-kejang
    Kulit pucat, mudah luka atau berdarah, tenggorokan sakit, gejala flu
    Penglihatan menurun pada malam, mata berair, sensitif terhadap cahaya meningkat
    Halusinasi
    Mual dan nyeri perut, ruam kulit, dan sakit kuning (menguning pada kulit atau mata);
    Jarang buang air kecil
    Nyeri sendi atau bengkak disertai dengan demam, kelenjar bengkak, nyeri otot, tingkah laku atau pikiran yang berbeda dari biasanya, warna kulit tidak merata; atau
    Detak jantung lambat, denyut nadi lemah, pingsan, napas lambat (bahkan napas bisa berhenti).

    BalasHapus
  9. 4. Kategori C : Studi pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau efek samping lainnya) dan belum ada studi terkontrol pada wanita, atau studi terhadap wanita dan binatang percobaan tidak dapat dilakukan. Obat hanya dapat diberikan jika manfaat yang diperoleh melebihi besarnya resiko yang mungkin timbul pada janin.

    BalasHapus
  10. 5. bisa, contohnya dapat berinteraksi dengan obat :
    Cisapride
    Dronedarone
    Grepafloxacin
    Mesoridazine
    Metoclopramide
    Pimozide
    Piperaquine
    Sodium Oxybate
    Sparfloxacin
    Thioridazine

    BalasHapus
  11. Jawaban nomor 5 yaitu Interaksi obat dapat mengubah kinerja obat Anda atau meningkatkan risiko efek samping yang serius. Tidak semua kemungkinan interaksi obat tercantum dalam dokumen ini. Simpan daftar semua produk yang Anda gunakan (termasuk obat-obatan resep/nonresep dan produk herbal) dan konsultasikan pada dokter atau apoteker. Jangan memulai, memberhentikan, atau mengganti dosis obat apapun tanpa persetujuan dokter.

    Menggunakan obat ini dengan salah satu obat berikut ini tidak dianjurkan. Dokter Anda mungkin akan memutuskan untuk tidak mengobati Anda dengan obat ini atau mengubah beberapa obat yang telah Anda gunakan.

    Cisapride
    Dronedarone
    Grepafloxacin
    Mesoridazine
    Metoclopramide
    Pimozide
    Piperaquine
    Sodium Oxybate
    Sparfloxacin
    Thioridazine
    Menggunakan obat ini dengan salah satu obat berikut biasanya tidak dianjurkan, tetapi mungkin diperlukan pada beberapa kasus. Jika kedua obat terdapat bersamaan dalam resep, dokter Anda mungkin akan mengubah dosis atau frekuensi Anda menggunakan salah satu atau kedua obat tersebut.

    Acrivastine
    Alfuzosin
    Amiodarone
    Amitriptyline
    Amoxapine

    BalasHapus
  12. Bioavailabilitas oralnya adalah sekitar 25%. Sedangkan Bioavailabilitas rektalnya 23%.

    BalasHapus
  13. jgn digunakan untuk ibu hamil karena Menurut FDA, Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan. C=Mungkin berisiko

    BalasHapus
  14. Turunan fenotiaizine yg byk digunakan yaitu chlorpromazine (cpz) bsa utk mngatasi mual dan muntah...

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

ANTIHISTAMIN

ASAS-ASAS PERANCANGAN OBAT

Identifikasi Farmakofor