KIMIA MEDISINAL

Penemuan obat adalah sebuah usaha yang diarahkan pada suatu target biologis, yang telah diketahui berperan penting dalam perkembangan penyakit atau dimulai dari suatu molekul dengan aktivitas biologi yang menarik.   Rancangan Obat adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada, yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran yang sistematik dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba seminimal mungkin. Rancangan obat terdiri dari serangkaian program dengan tujuan penemuan senyawa kimia baru yang berguna sebagai obat, baik untuk pencegahan penyakit atau pemulihan kesehatan fisik atau mental. Rancangan obat rasional berarti pencarian obat baru secara logis dan teoretis, untuk menghasilkan obat dengan efek farmakologi sangat spesifik. Hal ini memerlukan kerja sama  berbagai bidang ilmu : kimia, biokimia, biologi, fisiologi, mikrobiologi, parasitologi, imunologi dan far makologi. ·       ...

       Selain klorpromazin dan proklorperazin ada lagi turunan fenotiazin yaitu promethazine. Promethazine adalah antihistamine (tipe phenothiazine). Bekerja dengan menghalangi zat alami tertentu (histamine) yang tubuh Anda keluarkan selama reaksi alergi. Prometazin dimetabolisme terutama untuk promethazine sulphoxide dan ke promethazine desmethyl tingkat yang lebih rendah. Obat ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan.  Konsentrasi plasma puncak sulphoxide metabolit terjadi setelah pemberian intravena. Konsentrasi puncak plasma ini terjadi setelah 2 sampai 3 jam bila prometazin diberikan secara oral (25 sampai 50 mg) atau intramuskuler (25 mg). Metabolisme juga terjadi pada dinding usus tetapi lebih rendah derajat dari sebelumnya. Setelah pemberian rektal prometazin dalam formulasi supositoria, terjadi konsentrasi plasma puncak yang diamati setelah sekitar 8 jam. Bioavailabilitas oralnya adalah sekitar 25%. Sedangkan Bioavailabilitas  r...

Antihistamin adalah obat atau komponen obat yang berfungsi untuk menghalangi kerja zat histamin dan dipakai khususnya untuk mengobati alergi. Antihistamin biasa digunakan untuk mengobati rhinitis, alergi musiman, reaksi alergi akibat sengatan serangga, pruritus dengan gejala gatal, dan urtikaria atau biduran, alergi mata, dan alergi makanan. Selain itu, antihistamin juga bisa digunakan sebagai obat darurat untuk mengatasi anafilaksis (anafilaktik) atau reaksi alergi yang tergolong berat dan mematikan. Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk kendaraan. Histamin dapat menimbulkan efek jika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 ...

Farmakofor adalah susunan tiga dimensi dari atom dalam molekul obat yang memungkinkan untuk berikatan dengan reseptor yang diinginkannya dan bertanggung jawab dengan respon biologis karena terikat dengan reseptor yang dikehendakinya. Fungsi identifikasi farmakofor : 1.                   Gugus molekul yang akan berikatan dengan reseptor 2.                   Menentukan posisi relatif dalam 3D ikatan obat dengan reseptor 3.                   Komformasi aktif dari molekul obat 4.                   Penting untuk mendesain 5.                   Dasar penting untuk...

Oxamniquine digunakan untuk pengobatan schistosomiasis (bilharziasis) yang disebabkan oleh Schistosoma mansoni di individu pasien dan dalam program pengobatan dan pengendalian massa. Oxamniquine efektif terhadap semua tahap infeksi Schistosoma mansoni termasuk fase akut dan fase kronis yang mungkin terkait dengan keterlibatan hepatosplenic. Oxamniquine sekarang sudah umum digunakan selama 11 tahun untuk pengobatan schistosomiasis mansoni. Dosis bervariasi dengan asal geografis parasit karena adanya kerentanan strain lokal yang berbeda, dan rejimen yang tepat dapat diharapkan dapat menyembuhkan lebih dari 80% pasien dan mengurangi ekskresi telur pada orang lain hingga lebih dari 90%. Obat ini telah digunakan dengan aman di semua stadium penyakit. Oxamniquine dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urin. Sekitar 40-75% dosis oral obat diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam setelah pemberian, terutama sebagai metabolit asam 6-karboksilat. Sekitar 0,5-2% dosis oral diek...

Analgetik merupakan zat-zat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri dengan aksi sentral atau perifer tanpa mengganggu kesadaran. Berdasarkan mekanisme kerjanya, analgetik dibagi dalam dua kelompok yaitu analgetik opioid/narkotika dan analgesik non-opioid/non-narkotika. ·          Analgetik opioid merupakan golongan obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP) dan bila digunakan dalam jangka waktu lama dapat menimbulkan ketergantungan pada pemakai. Suatu opioid mungkin dapat berinteraksi dengan semua jenis reseptor akan tetapi dengan afinitas yang berbeda dan dapat bekerja sebagai agonis, antagonis, dan campuran. Contoh obat dari kelompok obat ini ialah: Morfin, Petidin, Fentanil dan masih banyak contoh obat lainnya. ·          Analgetik non-opioid merupakan golongan obat yang walaupun kerja utamanya adalah pada sistem saraf perifer, dapat pula bekerja pada sistem saraf pusat. Analgesik ...

TETRASIKLIN ·          TETRASIKLIN Tetracycline adalah antibiotik spektrum luas, aktif terhadap bakteri gram negatif maupun gram positif yang termasuk golongan antibiotik polyketide. Tetracycline bekerja dengan cara menghambat sintesis protein dengan mekanisme mengikat sub unit 30s ribosom bakteri sehingga introduksi asam amino pada rantai peptida yang baru terbentuk tidak terjadi.Antibiotik ini diserap tidak sempurna dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas (kadar obat dalam plasma) yang bisa dicapai berkisar antara 60-80%. Penyerapan semakin berkurang jika digunakan bersamaan dengan makanan dan susu/produk susu. Efek Samping : Berikut adalah beberapa efek samping tetracycline : v   Mual, muntah, diare (kolitis akibat antibiotik jarang dilaporkan), disfagia dan iritasi esofagus. v   Efek samping lain yang jarang terjadi adalah hepatotoksisitas, pankreatitis, gangguan darah, fotosensitivitas (terutama den...