ANALGETIK


Analgetik merupakan zat-zat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri dengan aksi sentral atau perifer tanpa mengganggu kesadaran. Berdasarkan mekanisme kerjanya, analgetik dibagi dalam dua kelompok yaitu analgetik opioid/narkotika dan analgesik non-opioid/non-narkotika.
·         Analgetik opioid merupakan golongan obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP) dan bila digunakan dalam jangka waktu lama dapat menimbulkan ketergantungan pada pemakai. Suatu opioid mungkin dapat berinteraksi dengan semua jenis reseptor akan tetapi dengan afinitas yang berbeda dan dapat bekerja sebagai agonis, antagonis, dan campuran. Contoh obat dari kelompok obat ini ialah: Morfin, Petidin, Fentanil dan masih banyak contoh obat lainnya.
·         Analgetik non-opioid merupakan golongan obat yang walaupun kerja utamanya adalah pada sistem saraf perifer, dapat pula bekerja pada sistem saraf pusat. Analgesik non-opioid dapat dibedakan menjadi dua golongan yaitu golongan steroid (betametason, hidrokortison) dan golongan nonsteroid/ NSAIDs (Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs). Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya prostaglandin. Mekanisme umum dari jenis obat ini adalah memblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri. Contoh obat kelompok ini ialah: Aspirin, Ibuprofen, Acetaminophen, Diclofenac, Asam Mefenamat dan masih banyak contoh obat lainnya.

Pertanyaan

  1. Kenapa obat analgetik narkotika/analgetik opioid dapat menyebabkan ketergantungan dan bagaimana mekanismenya?
  2. Bagaimana mekanisme terjadinya rasa nyeri dari tempat stimulus rangsangan sampai ke sistem saraf pusat?
  3. Aspirin merupakan obat analgetik non narkotik selain digunakan untuk menghilangkan nyeri, aspirin juga banyak digunakan untuk antikoagulan. Mengapa aspirin dapat digunakan sebagai obat antikoagulan, dan pada dosis berapa aspirin dapat digunakan sebagai antikoagulan ?
  4. Bagaimanakah mekanisme aksi dari analgetik opioid hingga mencapai reseptor target ?

Komentar

  1. Sholeha Annisa Martines11 Oktober 2017 pukul 00.53

    Assalamualaikum
    Apakah analgetik non opioid aman digunakan dalam jangka panjang? Apakah dapat menyebabkan toksisitas di dalam tubuh?
    Terimakasih

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown11 Oktober 2017 pukul 05.27

      analgetik non opioid sebaiknya jangan digunakan dalam jangka panjang karena dapat menyebabkan kerusakan hati, ginjal, darah dan saluran pencernaan.

      Hapus
  2. Unknown11 Oktober 2017 pukul 17.07

    Maaf saya ingin memberi tau menurut yg saya baca
    Analgetika Narkotik Zat ini mempunyai daya penghalau nyeri yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di sistem saraf sentral, mereka umumnya menurunkan kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia), serta mengakibatkan ketergantungan fisik dan psikis (ketagihan, adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.
    Trimakasih aisyah

    BalasHapus
  3. ivolanesky13 Oktober 2017 pukul 09.02

    saya ingin menanggapi pertanyaan nomor 1, obat tersebut dapat menyebabkan ketergantungan dengan menempati reseptor yg ada di otak atau sistem syaraf pusat dengan waktu yg lama, oleh karena itu ketergantungan dapat terjadi

    mohon dikoreksi bila ada kesalahan :)

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown31 Oktober 2017 pukul 10.56

      saya stuju, Mau nambahin adanya Reseptor μ memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor μ 2 memediasi efek depresan pernafasan.

      Hapus
  4. Unknown20 Oktober 2017 pukul 07.32

    menjawab no 3 mekanisme kerja nya dalam menghambat COX 1 sehingga pembentukan prostaglandin yang merupakan senyawa protektor pada dosis 50-300 mg sebagai dosis tunggal

    BalasHapus
  5. Unknown26 Oktober 2017 pukul 21.35

    Hai aisyah, terkait pertanyaan no 2, rangsangan(mekanik, termal atau Kimia) diterima oleh reseptor nyeri yang ada di hampir setiap jaringan tubuh, Rangsangan ini di ubah kedalam bentuk impuls yang di hantarkan ke pusat nyeri di korteks otak. Setelah di proses dipusat nyeri, impuls di kembalikan ke perifer dalam bentuk persepsi nyeri (rasa nyeri yang kita alami)
    Semoga membantu, terimakasih

    BalasHapus
  6. Unknown28 Oktober 2017 pukul 07.20

    1. Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar (Mutschler, E. 1999).

    BalasHapus
  7. Unknown28 Oktober 2017 pukul 07.22

    2. Mekanisme terjadinya nyeri adalah sebagai berikut rangsangan(mekanik, termal atau Kimia) diterima oleh reseptor nyeri yang ada di hampir setiap jaringan tubuh, Rangsangan ini di ubah kedalam bentuk impuls yang di hantarkan ke pusat nyeri di korteks otak. Setelah di proses dipusat nyeri, impuls di kembalikan ke perifer dalam bentuk persepsi nyeri (rasa nyeri yang kita alami).

    BalasHapus
  8. Unknown28 Oktober 2017 pukul 07.24

    4. Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .

    BalasHapus
    Balasan
    1. Sholeha Annisa Martines29 Oktober 2017 pukul 00.54

      Saya setuju dengan yanti. Jadi Analgetik narkotik bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali yang bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) dan efek sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman (euforia). Obat ini khusus di gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker. Contoh obatnya : Morfin, Codein, Heroin, Metadon, Nalorfin.

      Hapus
  9. Unknown28 Oktober 2017 pukul 08.40

    saya akan mencoba menjawab pertanyaan nomor 2
    Reseptor nyeri dalam tubuh adalah ujung-ujung saraf telanjang yang ditemukan hampir pada setiap jaringan tubuh. Impuls nyeri dihantarkan ke Sistem Saraf Pusat (SSP) melalui dua sistem Serabut. Sistem pertama terdiri dari serabut Aδ bermielin halus bergaris tengah 2-5 µm, dengan kecepatan hantaran 6-30 m/detik. Sistem kedua terdiri dari serabut C tak bermielin dengan diameter 0.4-1.2 µm, dengan kecepatan hantaran 0,5-2 m/detik.
    Serabut Aδ berperan dalam menghantarkan "Nyeri cepat" dan menghasilkan persepsi nyeri yang jelas, tajam dan terlokalisasi, sedangkan serabut C menghantarkan "nyeri Lambat" dan menghasilkan persepsi samar-samar, rasa pegal dan perasaan tidak enak.
    Pusat nyeri terletak di talamus, kedua jenis serabut nyeri berakhir pada neuron traktus spinotalamus lateral dan impuls nyeri berjalan ke atas melalui traktus ini ke nukleus posteromidal ventral dan posterolateral dari talamus. Dari sini impuls diteruskan ke gyrus post sentral dari korteks otak.

    BalasHapus
  10. Unknown29 Oktober 2017 pukul 00.51

    No. 3 Aspirin dapat digunakan sebagai antikoagulan, dimana aspiri secara irreversible menonaktifkan siklo-oksigenase dari trombosit (COX2) dengan cara asetilasi dari asam amino serin terminal. COX2 ini menghambat produksi endoperoksida dan tromboksan (TXA2) di dalam trombosit. Lebih penting lagi, sel-sel endotel menghasilkan siklo-oksigenase baru, sebaliknya trombosit tidak dapat melakukannya. Ini merupakan suatu proses yang irreversible, pengaruhnya terhadap trombosit tipa individu adalah tetap untuk 4-6 hari rentan waktu dari trombosit. Aspirin tidak spesifik untuk siklo-oksigenase trombosit tetapi lebih siap digunakan untuk menonaktifkan dibandingkan siklo-oksigenase endotel dimana bertanggung jawab untuk menghasilkan prostasiklin. Aspirin seharusnya dihentikan penggunaannya 7-10 hari sebelum tindakan operasi dilakukan untuk memudahkan terjadinya regenerasi dari fungsi trombosit secara normal. Aspirin dapat dimulai lagi pemberiannya 6 jam setelah operasi. Penggunaan aspirin dalam waktu lama dapat mengurangi tingkat sirkulasi dari faktor II, VII, IX, dan X.

    BalasHapus
  11. Unknown29 Oktober 2017 pukul 04.25

    yap saya stuju dengan nadya singkatnya seperti ini, aspirin bekerja sebagai nsaid menghambat cox2 sedangkan cox 2 akan menghasilkan tromboksan ,sedangkan tromboxan berperan dalam pembekuan jadi jika cox2 dihambat maka tromboxan tidak terbentuk sehingga bisa memiliki efek antikoagulan

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown30 Oktober 2017 pukul 06.47

      ya,saya sependapat dengan soya.
      adapun dosis yang digunakan adalah 325 mg/hari

      Hapus
  12. Dika Z.Y.29 Oktober 2017 pukul 05.55

    Aspirin dapat digunakan sebagai antikoagulan pada dosis rendah karena bekerja dengan cara Menghambat sintesa tromboksan A-2 (TXA-2) di dalarn trombosit, sehingga akhirnya menghambat agregasi trombosit.
    ® Pada endotel pembuluh darah, menghambat pembentukan prostasiklin. Hal ini membantu mengurangi agregasi trombosit pada pembuluh darah yang rusak.

    BalasHapus
  13. LUSYYANA MAITRO YANI1 November 2017 pukul 06.23

    Mekanisme nyeri merupakan suatu mekanisme perlindungan tubuh untuk melindungi dan memberikan tanda bahaya tentangadanya gangguan di tubuh.
    Mekanisme nyeri yaitu rangsangan diterima oleh reseptor nyeri, diubah dalam bentuk impuls yang di hantarkan ke pusat nyeri di korteks otak. Setelah di proses dipusat nyeri,impuls di kembalikan ke perifer dalam bentuk persepsi nyeri.Rangsangan yang diterima oleh reseptor nyeri dapat berasal dari berbagai faktor dan dikelompokkan menjadibeberapa bagian, yaitu:

    1. Rangsangan Mekanik : Nyeri yang di sebabkan karena pengaruh mekanik seperti tekanan, tusukan jarum,irisan pisau dan lain-lain.
    2. Rangsangan Termal : Nyeri yang disebabkan karena pengaruh suhu, Rata-rata manusia akan merasakannyeri jika menerima panas diatas 45 C, dimana mulai pada suhu tersebut jaringan akan mengalami kerusakan
    3. Rangsangan Kimia : Jaringan yang mengalami kerusakan akan membebaskan zat yang di sebut mediator yang dapat berikatan dengan reseptor nyeri antaralain: bradikinin, serotonin, histamin, asetilkolin danprostaglandin. Bradikinin merupakan zat yang paling berperan dalam menimbulkan nyeri karena kerusakan jaringan. Zat kimia lain yang berperan dalam menimbulkan nyeri adalah asam, enzim proteolitik, Zat P dan ionK+ (ion K positif ).

    BalasHapus
  14. MALIZA.zhaaBlog1 November 2017 pukul 08.25

    mekanisme terjadinya nyeri berawal rangsangan-rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakan-kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau jaringan- jaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris keSistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudian ke pusatnyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri..

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

ANTIHISTAMIN

Gambar
Antihistamin adalah obat atau komponen obat yang berfungsi untuk menghalangi kerja zat histamin dan dipakai khususnya untuk mengobati alergi. Antihistamin biasa digunakan untuk mengobati rhinitis, alergi musiman, reaksi alergi akibat sengatan serangga, pruritus dengan gejala gatal, dan urtikaria atau biduran, alergi mata, dan alergi makanan. Selain itu, antihistamin juga bisa digunakan sebagai obat darurat untuk mengatasi anafilaksis (anafilaktik) atau reaksi alergi yang tergolong berat dan mematikan. Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk kendaraan. Histamin dapat menimbulkan efek jika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 ...
Baca selengkapnya

ASAS-ASAS PERANCANGAN OBAT

Penemuan obat adalah sebuah usaha yang diarahkan pada suatu target biologis, yang telah diketahui berperan penting dalam perkembangan penyakit atau dimulai dari suatu molekul dengan aktivitas biologi yang menarik.   Rancangan Obat adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada, yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran yang sistematik dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba seminimal mungkin. Rancangan obat terdiri dari serangkaian program dengan tujuan penemuan senyawa kimia baru yang berguna sebagai obat, baik untuk pencegahan penyakit atau pemulihan kesehatan fisik atau mental. Rancangan obat rasional berarti pencarian obat baru secara logis dan teoretis, untuk menghasilkan obat dengan efek farmakologi sangat spesifik. Hal ini memerlukan kerja sama  berbagai bidang ilmu : kimia, biokimia, biologi, fisiologi, mikrobiologi, parasitologi, imunologi dan far makologi. ·       ...
Baca selengkapnya

Identifikasi Farmakofor

Farmakofor adalah susunan tiga dimensi dari atom dalam molekul obat yang memungkinkan untuk berikatan dengan reseptor yang diinginkannya dan bertanggung jawab dengan respon biologis karena terikat dengan reseptor yang dikehendakinya. Fungsi identifikasi farmakofor : 1.                   Gugus molekul yang akan berikatan dengan reseptor 2.                   Menentukan posisi relatif dalam 3D ikatan obat dengan reseptor 3.                   Komformasi aktif dari molekul obat 4.                   Penting untuk mendesain 5.                   Dasar penting untuk...
Baca selengkapnya